Исследования глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) начались ещё в 1980-х годах, а с 1990-х учёные попытались создать его устойчивые аналоги. В 2005 году был зарегистрирован первый препарат этой группы — эксенатид, а в 2010 году FDA одобрило лираглутид. Сегодня он выпускается под разными торговыми названиями и используется при сахарном диабете 2 типа и ожирении.
Новый этап в истории агонистов GLP-1 начался в 2017 году, когда FDA одобрило семаглутид в дозе 1 мг для лечения взрослых пациентов с диабетом 2 типа. Хотя структура лираглутида на 97% идентична натуральному GLP-1, а у семаглутида — на 94%, именно эти небольшие различия привели к значительному отличию в действии. Период полураспада лираглутида составляет 13–15 часов, поэтому его нужно вводать ежедневно. У вещества семаглутида этот показатель намного выше — около 165 часов, что позволяет делать инъекции всего один раз в неделю.
В 2019 году появилась таблетированная форма семаглутида, а в 2021 году FDA одобрило его в более высокой дозировке — 2,4 мг — специально для борьбы с ожирением. Этот препарат также применяется один раз в неделю подкожно.